Injekce zikonotidu

Injekce zikonotidu
Podrobnosti:
1. Obecná specifikace (skladem)
(1) API (čistý prášek)
(2) Vstřikování
(3) Tablety
2. Přizpůsobení:
Budeme jednat individuálně, OEM / ODM, bez značky, pouze pro vědecké zkoumání.
Interní kód: KP-3-51/002
zikonotid CAS 107452-89-1
Molekulární vzorec: C102H172N36O32S7
Hlavní trh: USA, Austrálie, Brazílie, Japonsko, Německo, Indonésie, Velká Británie, Nový Zéland, Kanada atd.
Analýza: HPLC, LC-MS, HNMR
Technologická podpora: Oddělení výzkumu a vývoje-4
Odeslat dotaz
Popis
Odeslat dotaz

Injekce zikonotidu, prodávaný jako Prialt, je uměle syntetizovaný omega konotoxin MVIIA, který patří do kategorie intratekálních analgetik. Byl schválen pro trh americkou FDA a Evropskou unií v roce 2004. Tento lék je vhodný pro pacienty s těžkou chronickou bolestí, kteří nereagovali na jinou analgetickou léčbu (jako jsou systémová analgetika nebo intratekální morfin), zejména pro rakovinovou bolest a refrakterní neuropatickou bolest. Mechanismus jeho účinku je specificky blokovat N-napěťový{4}}kanál kalciového typu (CaV2.2) v dorzálním rohu páteře, inhibovat uvolňování neurotransmiterů bolesti a má vlastnosti nezávislosti, netolerance a vysoké bezpečnosti při vysazení.

 
Forma produktů
 
Ziconotide peptide | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Ziconotide injection | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Ziconotide tablets | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Ziconotide Price List | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Ziconotide Price List | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 Method of Analysis | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Zikonotid Polyacetát COA

  Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Certifikát o analýze
Název sloučeniny Zikonotid Polyacetát
Stupeň Farmaceutická kvalita
Č. CAS 107452-89-1
Množství 30g
Standardní balení PE sáček+Al fóliový sáček
Výrobce Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Položka č. 202601090088
MFG 9. ledna 2026
EXP 8. ledna 2029
Struktura

Ziconotide structure | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Položka Enterprise standard Výsledek analýzy
Vzhled Bílý nebo téměř bílý prášek Přizpůsoben
Obsah vody Menší nebo rovno 5,0 % 0.54%
Ztráta sušením Menší nebo rovno 1,0 % 0.42%
Těžké kovy Pb Menší nebo rovno 0,5 ppm N.D.
Jako Menší nebo rovno 0,5 ppm N.D.
Hg Menší nebo rovno 0,5 ppm N.D.
Cd Menší nebo rovno 0,5 ppm N.D.
Čistota (HPLC) Větší nebo rovno 99,0 % 99.98%
Jediná nečistota <0.8% 0.52%
Celkový počet mikrobů Méně než nebo rovno 750 cfu/g 95
E. Coli Menší nebo rovno 2 MPN/g N.D.
Salmonella N.D. N.D.
Ethanol (od GC) Menší nebo rovno 5000 ppm 500 ppm
Skladování Skladujte na uzavřeném, tmavém a suchém místě pod -20 stupňů

Ziconotide NMR | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

 Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Chemický vzorec: C97H170N34O30S5
Přesná hmotnost: 2511
Molekulová hmotnost: 2513
m/z: 2511 (100.0%), 2513 (95.3%), 2511 (40.8%), 2513 (22.6%),2511 (21.5%), 2454 (17.2%), 2453 (12.6%), 2452 (12.0%), 2455 (11.7%), 2453 (11.2%), 2454 (6.5%), 2454 (6.2%), 2453 (5.9%), 2455 (4.5%), 2453 (4.0%), 2456 (3.9%), 2452 (3.8%), 2455 (2.8%), 2454 (2.7%), 2455 (2.5%), 2456 (2.0%), 2453 (2.0%), 2455 (1.9%), 2452 (1.9%), 2454 (1.6%), 2456 (1.5%), 2455 (1.4%), 2456 (1.4%), 2455 (1.3%), 2453 (1.1%), 2452 (1.1%), 2456 (1.1%), 2457 (1.0%)
Elementární analýza: C, 47.50; H, 6.99; N, 19.42; O, 19.57; S, 6.54

Stávající dávkové formy zahrnují injekční roztoky s koncentracemi 25 mg/ml a 100 mg/ml, které se podávají intratekálně pomocí implantovatelných nebo externích infuzních pump. Časté nežádoucí účinky zahrnují nervový systém (závratě, ataxie), trávicí systém (nevolnost) a močový systém (retence moči). Mezi kontraindikace patří alergie v anamnéze, duševní onemocnění, intrakraniální infekce a krvácení. Lék je metabolizován peptidázou a vylučován ve formě aminokyselin, přičemž méně než 1 % původního léku se vylučuje močí.

 

Usage | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Rakovinová bolest je jedním z nejčastějších, komplexních a přetrvávajících symptomů u pacientů s rakovinou během léčby a po ní, který vážně ovlivňuje jejich zdravotní stav a kvalitu života. Navzdory nárůstu hodnocení a zvládání bolesti související s léčbou rakoviny zůstává prevalence bolesti až 55 %. Ačkoli tradiční opioidní drogy mohou poskytnout určitý stupeň analgetického účinku, mají problémy, jako jsou vedlejší účinky a závislost, což vede k nedostatečné úlevě od bolesti.Injekce zikonotidu, jako neopioidní analgetikum, poskytuje novou možnost léčby nádorové bolesti.

1. Neřešitelná rakovinová bolest

Ziconotide pain | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

V oblasti léčby nádorové bolesti se používá především k překonání obtížného problému neřešitelné nádorové bolesti. Obtížně léčitelná rakovinová bolest se týká bolestivých stavů, které nelze účinně kontrolovat ani pomocí komplexních intervencí tradičních analgetik a adjuvantní terapie, nebo kde pacienti léčbu netolerují kvůli vedlejším účinkům léků a z jiných důvodů. Tradiční analgetika pokrývají širokou škálu, včetně nesteroidních protizánětlivých léků, které mají hlavně antipyretické, analgetické a protizánětlivé účinky inhibicí syntézy prostaglandinů v těle. Mezi běžné patří ibuprofen, aspirin atd.; Slabé opioidní drogy, jako je kodein, mají relativně slabé analgetické účinky, ale také s sebou nesou určité riziko závislosti; Silné opioidní drogy, jako je morfin a fentanyl, jsou v klinické praxi běžně používaná silná analgetika, ale dlouhodobé- užívání může snadno vést k toleranci a závislosti. Léky adjuvantní terapie zahrnují antidepresiva, jako je amitriptylin, který může zlepšit emoční stav pacientů a nepřímo zmírnit bolest regulací neurotransmiterů;

Antikonvulziva, jako je karbamazepin, se používají hlavně k léčbě neuropatické bolesti stabilizací membrán nervových buněk ke zmírnění bolesti.

Příčiny tohoto typu neléčitelné nádorové bolesti jsou poměrně složité.
Na jedné straně mají nádory samy o sobě silnou invazivitu a mohou přímo napadat nervy, kosti nebo vnitřní orgány. Když nádory napadnou nervy, mohou narušit normální strukturu a funkci nervů, což vede k abnormálnímu přenosu nervových signálů a způsobuje silnou bolest. Například komprese míšních nervů nádorem může způsobit vyzařující bolest, která může zahrnovat více končetin nebo oblastí těla. Když nádory napadnou kosti, mohou poškodit kostní tkáň a způsobit bolest kostí, která je obvykle závažná a zhoršuje se během aktivity. Když nádory napadnou vnitřní orgány, mohou způsobit orgánovou dysfunkci a bolest. Například rakovina jater napadající pouzdro jater může způsobit přetrvávající nadýmání a bolest v pravé horní části břicha.

Ziconotide uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Ziconotide drug | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Na druhé straně různé metody používané v léčbě nádorů, jako je chirurgie, radioterapie, chemoterapie atd., mohou také způsobit poškození nervů. Během chirurgického procesu mohou být periferní nervy nevyhnutelně poškozeny, což vede k syndromu pooperační bolesti. Radioterapie, i když zabíjí nádorové buňky, může také způsobit poškození okolních normálních tkání, což vede k neuropatii a bolesti vyvolané zářením-. Chemoterapeutické léky mají určitou toxicitu a mohou způsobit poškození nervového systému, což vede k neuropatické bolesti.

Podpora případu: V bohatých případech klinické praxe je mnoho pacientů s rakovinou hluboce znepokojeno špatnou účinností tradičních analgetik. Vezměte si jako příklad pacienta s pokročilou rakovinou slinivky. samotná rakovina slinivky je známá svou vysokou malignitou a silnými bolestivými příznaky. Po diagnóze pacient aktivně dostával standardizovanou léčbu.

Pokud jde o zvládání bolesti, lékař použil vysoké -dávky hydrokodonu v tabletách s postupným{1}}uvolňováním a hydromorfon podle rutinního protokolu. Tablety s prodlouženým uvolňováním hydroxyketonu-jsou silné opioidní léčivo, které má analgetické účinky tím, že se váže na opioidní receptory a poskytuje trvalou a stabilní úlevu od bolesti. Hydromorfon je také silné analgetikum s rychlým nástupem a relativně krátkým trváním účinku. Navzdory použití těchto dvou silných analgetik však kontrola bolesti pacienta zůstává neuspokojivá. Dochází k častým propuknutím bolesti se závažnou intenzitou během každé epizody, které způsobují pacientovi nesnesitelnou bolest a vážně ovlivňují jeho každodenní život, jako je jídlo, spánek a aktivity, což vede k významnému poklesu kvality jeho života.

Ziconotide treatment | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Ziconotide sick | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

V tomto případě se lékař po komplexním vyhodnocení rozhodl přejít k léčbě pacienta na intratekální injekci Zikonotidu. Intratekální injekce je způsob podávání léků přímo do subarachnoidálního prostoru, které se mohou rychle dostat do místa účinku, zlepšit účinnost léků a snížit vedlejší účinky způsobené systémovou medikací. Po období intratekální injekční terapie Zikonotidem se stal zázrak a pacientovy bolesti se výrazně zmírnily. Frekvence výbušných záchvatů bolesti se výrazně snížila a míra bolesti se také výrazně snížila. Pacienti mohou normálně jíst, spát a věnovat se některým jednoduchým činnostem a kvalita jejich života se výrazně zlepšila. Tento případ plně demonstruje účinnost a jedinečné výhody Zikonotidu při léčbě refrakterní nádorové bolesti.

Informační zdroj: Vítejte na stránkách redakčního oddělení Chinese Journal of Pain Medicine! (Qinyun Journal) publikoval „Racionální užívání drog • Aplikace pacientem-kontrolované analgetické technologie při léčbě refrakterní bolesti u rakoviny pankreatu 11 mg rakovinové bolesti“

2. Specifické typy nádorové bolesti

 

Injekce zikonotiduprokázal dobré terapeutické účinky na různé typy bolesti při rakovině, včetně bolesti na pozadí a explozivní bolesti, dvou běžných typů bolesti, které pacientům způsobují velké bolesti. Bolest v pozadí je přetrvávající bolest, která trápí pacienty jako neviditelné pouto. Tento typ bolesti může být způsoben faktory, jako je neustálá komprese, invaze nebo zánětlivá reakce nádoru. Stupeň bolesti je relativně stabilní, ale bude přetrvávat po dlouhou dobu a vážně ovlivňovat každodenní život a psychický stav pacienta. Pacienti se mohou cítit vyčerpaní, úzkostní a depresivní kvůli přetrvávající bolesti pozadí, což výrazně snižuje kvalitu jejich života. Na druhé straně výbušná bolest je náhlá a intenzivní bolest, která je nepředvídatelná a často udeří bez obrany pacienta a zaskočí ho. Frekvence a intenzita záchvatů výbušné bolesti se liší od člověka k člověku. Někteří pacienti to mohou zažít několikrát denně, zatímco jiní to mohou zažít jednou za několik dní.

Ziconotide various | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Ziconotide pain | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Úroveň bolesti během každého záchvatu je však extrémně silná, jako je řez nožem nebo elektrický šok, což pacientovi způsobuje velkou bolest. Vzhledem k obtížnosti předvídání a kontroly výbušné bolesti čelí pacienti během léčebného procesu větším problémům.

Nepřetržitou intratekální injekcí může přímo působit na kalciové kanály typu N{0}} v hřbetním hřbetu páteře a uplatnit tak svůj jedinečný analgetický účinek. U bolesti na pozadí lze přenos signálů bolesti nepřetržitě a stabilně potlačovat, účinně kontrolovat bolest a udržovat úroveň bolesti pacienta na nízké úrovni, čímž se zlepšuje kvalita pacientova života. U explozivní bolesti může snížit její frekvenci a intenzitu nástupu. Snižuje výskyt výbušné bolesti regulací dráždivosti nervového systému a snižováním citlivosti neuronů na bolestivé podněty. Mezitím jeho trvalý účinek může udržovat stabilní stav neuronů dorzálních rohů páteře a předcházet explozivní bolesti způsobené nadměrnou excitací neuronů.

 

Údaje z výzkumu: Za účelem dalšího ověření účinnostiInjekce zikonotidupři léčbě specifických typů nádorových bolestí byla provedena významná multicentrická studie zahrnující 200 pacientů s nádorovými bolestmi za účelem-hloubkového průzkumu. V této studii se vědci striktně řídili vědeckým výzkumným plánem a standardy pro podávání intratekální injekční terapie 200 pacientům s různými typy a stádii nádorové bolesti a provedli 12týdenní podrobné pozorování a sledování-. Výsledky výzkumu ukázaly, že po 12 týdnech intratekální injekční terapie dosáhlo 65 % pacientů úlevu od bolesti o 30 % a více. Tato data plně prokazují jeho významný účinek při zmírňování bolesti při rakovině. Ještě důležitější je, že studie také zjistila významný pokles frekvence záchvatů výbušné bolesti u pacientů. To znamená, že po léčbě pacienti nejen účinně kontrolují svou bolest pozadí, ale také výrazně zlepšují výbušnou bolest, která je trápí již dlouhou dobu. Pacienti mohou své nemoci a životu čelit klidněji a kvalita jejich života se podstatně zlepšila.

Ziconotide ache | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Informační zdroj: "Side effects and prevents of Prialt Ziconotide" vydané nakladatelstvím Zhihu Column

FAQ
 

Je zikonotid silnější než morfin?

Tyto studie odhalily, že zikonotid je účinnější než morfin a je zvláště účinný v modelech přetrvávající bolesti (trvání měřeno v minutách až hodinách) a chronické bolesti (trvání měřeno v hodinách až dnech).

Je zikonotid peptid?

Zikonotid (také známý jako SNX-111) je neurotoxický peptid odvozený od šneka Conus magus obsahující 25 aminokyselin se třemi disulfidovými vazbami.

Kdy byl zikonotid schválen FDA?

Zikonotidu bylo 28. prosince 2004 uděleno schválení FDA pro marketing společností TerSera therapeutics LLC. pod názvem Prialt. K dnešnímu dni je zikonotid jediným blokujícím peptidem vápníkového kanálu schváleným pro použití FDA.

Z čeho je zikonotid vyroben?

Syntetický, neopioidní, dvacet-pětiaminokyselinový polybazický peptidový analog omega-konotoxinu odvozeného z mořského plže Conus magus s analgetickou aktivitou.

 

Populární Tagy: vstřikování zikonotidu, výrobci, dodavatelé vstřikování zikonotidu v Číně

Odeslat dotaz