Argipresin acetát, molekulový vzorec C46H65N15O12S2, molekulová hmotnost 1084,24 g/mol, vypadá jako bílý až téměř bílý krystalický prášek, s hodnotou pH asi 3,5 a optickou rotací -23,822 stupňů (v 1 mol/dm ³ roztoku kyseliny octové). Jeho rozpustnost je vynikající, s rozpustností větší nebo rovnou 360 mg/ml (332,03 mM) ve vodě při pokojové teplotě. Podmínky skladování by měly být přísně kontrolovány při teplotě 2-8 stupňů, aby se zabránilo degradaci. Tato látka vytváří cyklickou strukturu prostřednictvím disulfidových vazeb (Cys ¹ - Cys ⁶) s aminokyselinovou sekvencí H-Cys-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys}Gys}Ar{24} ₂, kde 8. argininový zbytek je zdrojem jeho názvu. Má přímý antidiuretický účinek na ledviny, může také stahovat okolní cévy sanguis a způsobit kontrakci střev, žlučníku a močového měchýře. Ale arginin vasopresin nemá téměř žádný vliv na vyvolání porodu.
Náš produkt
Argipresin acetát COA
 |
||
| Certifikát o analýze | ||
| Název sloučeniny |
|
|
| Stupeň | Farmaceutická kvalita | |
| Č. CAS | 129979-57-3 | |
| Množství | 80g | |
| Standardní balení | PE sáček+Al fóliový sáček | |
| Výrobce | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Položka č. | 202501090053 | |
| MFG | 9. ledna 2025 | |
| EXP | 8. ledna 2028 | |
| Struktura |
|
|
| Položka | Enterprise standard | Výsledek analýzy |
| Vzhled | Bílý nebo téměř bílý prášek | Přizpůsobeno |
| Obsah vody | Menší nebo rovno 5,0 % | 0.45% |
| Ztráta sušením | Menší nebo rovno 1,0 % | 0.53% |
| Těžké kovy | Pb Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. |
| Jako Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistota (HPLC) | Větší nebo rovno 99,0 % | 99.90% |
| Jediná nečistota | <0.8% | 0.25% |
| Celkový počet mikrobů | Méně než nebo rovno 750 cfu/g | 80 |
| E. Coli | Menší nebo rovno 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (od GC) | Menší nebo rovno 5000 ppm | 400 ppm |
| Skladování | Skladujte na uzavřeném, tmavém a suchém místě pod -20 stupňů | |
|
|
||
|
|
||
| Chemický vzorec: | C48H69N15O14S2 |
| Přesná hmotnost: | 1127 |
| Molekulová hmotnost: | 1128 |
| m/z: | 1127 (100.0%), 1128 (51.9%), 1129 (13.2%), 1129 (9.0%), 1128 (5.5%), 1130 (4.7%), 1129 (2.9%), 1129 (2.7%), 1128 (1.6%), 1130 (1.4%), 1130 (1.4%), 1131 (1.2%) |
| Elementární analýza: | C, 51.10; H, 6.16; N, 18.62; O, 18.43; S, 5.68 |
Argipresin acetátje uměle syntetizovaná látka podobná přírodnímu arginin vasopresinu, která mění strukturu přirozených hormonů odstraněním jedné aminokyseliny a jejím nahrazením jinou aminokyselinou na jiné pozici. Tento lék může pomoci kontrolovat krvácení ovlivněním hladin koagulačního faktoru VIII a von Willebrandova faktoru v sanguis a může zlepšit určité typy příznaků nykturie. Tento lék se používá hlavně k léčbě příznaků, jako je centrální diabetes insipidus, noční enuréza a hemofilie, a může být také použit k testování schopnosti ledvin koncentrovat moč.
Hemostatický účinek: léčba hemoragických onemocnění
Ruptura a krvácení jícnových varixů:
Esophageal variceal bleeding is one of the most serious complications of portal hypertension in liver cirrhosis. Its pathogenesis is the continuous increase of portal vein presure (>12 mmHg), což vede ke vzniku a prasknutí jícnových a žaludečních varixů, což způsobuje akutní masivní krvácení s úmrtností až 20 % -30 %. AVP, jako první-lék pro léčbu tohoto onemocnění, má vysoce přesné a vícecílové
synergický hemostatický mechanismus
Viscerální hematální konstrikce: AVP aktivuje V1a receptor na membráně hematálních buněk hladkého svalstva, spouští signální dráhu spřaženou s G proteinem, aktivuje fosfolipázu C (PLC), podporuje tvorbu a uvolňování iontů vápníku z kalciového poolu endoplazmatického retikula inositoltrifosfátem (IP ∝) a aktivuje diglycerolovou kinázu (ColDacylPK) konečnou proteinovou aktivaci k fosforylaci lehkého řetězce myosinu a silné kontrakci hladkého svalstva hematu. Tento proces přednostně působí na viscerální sanguisové cévy (jako je slezinná tepna a superiorní mezenterická tepna), snižuje tok viscerálního sanguisu o 30% -50% a tlak portální žíly o 15% -25%, čímž snižuje dopad toku sanguis v křečových žilách a snižuje riziko ruptury.
Hemodynamická optimalizace: AVP kontrahuje periferní cévy sanguis, zvyšuje střední arteriální tlak (MAP), zvyšuje srdeční afterload a nepřímo snižuje průtok portální žíly sanguis. Jeho vazokonstrikční účinek může současně snížit průtok ledviny, aktivovat renin angiotensin aldosteronový systém (RAAS), dále podporovat retenci vody a sodíku, udržovat efektivní cirkulující objem sanguis a zabránit odrazovému vzestupu tlaku portální žíly způsobeného nízkým objemem sanguis.
Klinická účinnost: Vícenásobné randomizované kontrolované studie (RCT) potvrdily, že AVP v kombinaci s endoskopickou terapií (jako je ligace a skleroterapeutická injekce) může významně zlepšit úspěšnost hemostázy (z 60 % na 85 %), snížit míru opětovného krvácení (ze 40 % na 20 %) a snížit potřebu transfuze sanguis. Má rychlý nástup účinku (stažení cév sanguis do 5-10 minut) a dlouhodobý účinek (trvající 4-6 hodin), vhodný zejména k zastavení akutního masivního krvácení nebo přechodné hemostázy před endoskopickou léčbou.
Attention: AVP may cause side effects such as myocardial ischemia and intestinal ischemia. It is necessary to strictly monitor sanguis presure, heart rate, and lactate levels, and avoid high doses (>0,4 U/min) nebo delší používání.
Další opatření ke kontrole krvácení
AVP vykazuje hemostatické účinky prostřednictvím mnoha mechanismů u onemocnění s prodlouženou dobou krvácení způsobenou hereditární hemoragickou teleangiektázií (HHT), urémií, cirhózou atd.
Zvýšení aktivity krevních destiček: AVP aktivuje fosfolipázu A2 (PLA2) na membráně krevních destiček prostřednictvím receptorů V1a, čímž podporuje metabolismus kyseliny arachidonové a generuje tromboxan A2 (TXA2), který je silným induktorem agregace krevních destiček. Současně může AVP zvýšit koncentraci vápenatých iontů v krevních destičkách, podporovat interakci aktin myosinu, posílit deformaci krevních destiček a odezvu na uvolňování a zkrátit dobu krvácení.
Podpora aktivity koagulačního faktoru VIII: AVP reguluje funkci endoteliálních buněk a podporuje uvolňování von Willebrandova faktoru (vWF). Jako nosič koagulačního faktoru VIII může vWF významně zvýšit jeho stabilitu a aktivitu. Kromě toho může AVP nepřímo podporovat produkci trombinu a urychlovat tvorbu fibrinu aktivací kontaktní fáze (jako je FXII) v koagulační kaskádové reakci.
Klinická aplikace:
HHT: AVP může snížit frekvenci a závažnost krvácení z nosu a zlepšit kvalitu života pacientů.
Urémie: Uremičtí pacienti jsou náchylní ke krvácení kvůli abnormální funkci krevních destiček a nedostatku koagulačních faktorů. AVP v kombinaci s erytropoetinem (EPO) může významně korigovat anémii a zlepšit hemostatické funkce.
Cirhóza: Kromě krvácení souvisejícího s portální hypertenzí mají pacienti s cirhózou často koagulační dysfunkci. AVP může snížit riziko krvácení po operaci nebo invazivních zákrocích prostřednictvím několika cest hemostázy.
Dávkování a monitorování: AVP se obvykle podává intravenózně v nízkých dávkách (0,01-0,04 U/min) a vyžaduje pravidelné sledování počtu krevních destiček, protrombinového času (PT) a aktivovaného parciálního tromboplastinového času (APTT), aby se zabránilo riziku trombózy.
Regulace centrálního nervového systému
Regulace intrakraniálního tlaku
Patologickým jádrem syndromu vysokého intrakraniálního tlaku (jako je traumatické poranění mozku, mozkový nádor, mozkové krvácení) je zvýšení objemu intrakraniálního obsahu, což vede ke zvýšení intrakraniálního tlaku (ICP), což způsobuje cerebrální herniaci a dokonce smrt. AVP účinně snižuje ICP prostřednictvím následujících mechanismů:
Cerebrální vazokonstrikce: AVP aktivuje receptor V1a mozkové hematální hladké svaloviny, spouští vazokonstrikci prostřednictvím signální dráhy závislé na vápníku, snižuje průtok mozkovým sanguis (CBF) o 10 % -20 %, čímž snižuje objem mozkové tkáně a ICP.
Pokusy na zvířatech ukázaly, že AVP může snížit ICP modelových krys s edémem mozku z 30 mmHg na 15 mmHg a účinek trvá 4-6 hodin.
Ochrana mozkové bariéry Sanguis: AVP snižuje expresi hematálního endoteliálního růstového faktoru (VEGF), inhibuje zvýšení propustnosti mozkové bariéry -sanguis a zmírňuje vazogenní edém mozku. Mezitím,argipresin acetátproti{0}}zánětlivý účinek může snížit hladiny zánětlivých faktorů, jako je tumor nekrotizující faktor - (TNF -) a interleukin-6 (IL-6), čímž dále zmírňuje cytotoxický edém mozku.
Klinické použití: AVP se běžně používá, když tradiční léky na snížení intrakraniálního tlaku, jako je mannitol a hypertonický fyziologický roztok, jsou neúčinné, nebo jako kombinovaná terapie. Například u pacientů s traumatickým poraněním mozku může AVP v kombinaci s terapií hypotermie významně snížit ICP a zlepšit prognózu neurologických funkcí.
Pozor: Je nutné přísně sledovat mozkový perfuzní tlak (CPP=MAP-ICP), aby nedošlo k nadměrné vazokonstrikci vedoucí k CPP<50 mmHg and causing cerebral ischemia.
Výzkum fyziologické aktivity
Aby bylo možné zjistit, zda arginin vasopresin acetát má účinek na snížení hypertermie vyvolané stresem, byla použita bezdrátová telemetrická technologie k měření změn tělesné teploty u potkanů a byly pozorovány účinky intraperitoneální injekce blokátoru receptoru arginin vasopresin acetátu a arginin vasopresin acetátu V1 na stresem vyvolanou hypertermii -krys. Výsledky ukázaly, že intraperitoneální injekce arginin vasopresin acetátu by mohla významně snížit stresem -vyvolanou hypertermii u potkanů, zatímco injekce blokátorů by mohla zvýšit reakci na stresem- vyvolanou hypertermii. To znamená, že acetát arginin vasopresin má nejen účinek na snížení hypertermie vyvolané stresem-u potkanů, ale také endogenní látky mají negativní regulační účinek na hypertermii vyvolanou stresem-.
Vytvořte experimentální model výzkumu stárnutí nervových buněk pomocí kultury myších neuroblastomových buněk bez séra-. Sledování vlivu arginin vasopresinacetátu na buněčný cyklus a celkový protein experimentálních neuronálních buněk během stárnutí pomocí průtokové cytometrie. Bylo zjištěno, že acetát arginin vasopresin může způsobit změny v buněčném cyklu a celkové buněčné bílkovině, které zpomalují stárnutí buněk.
Populární Tagy: argipressin acetát, Čína argipressin acetát výrobci, dodavatelé
