Vapreotid acetát

Vapreotid acetát
Podrobnosti:
1. Obecná specifikace (skladem)
(1) API (čistý prášek)
(1) Vstřikování
2. Přizpůsobení:
Budeme jednat individuálně, OEM / ODM, bez značky, pouze pro vědecké zkoumání.
Interní kód: KP-3-78/002
Vapreotide CAS 103222-11-3
Molekulární vzorec: C57H70N12O9S2
HS kód: /
Molekulová hmotnost: 1131,37
Číslo EINECS: 253-368-1
Číslo MDL: MFCD30489723
Hlavní trh: USA, Austrálie, Brazílie, Japonsko, Německo, Indonésie, Velká Británie, Nový Zéland, Kanada atd.
Analýza: HPLC, LC-MS, HNMR
Technologická podpora: Oddělení výzkumu a vývoje-3
Odeslat dotaz
Popis
Odeslat dotaz

Vapreotid acetátje uměle syntetizovaný oktapeptidový analog somatostatinu s unikátní cyklickou strukturou, složený ze specifických aminokyselinových sekvencí spojených peptidovými vazbami a obsahující pár disulfidových vazeb, což mu dodává vysokou molekulární stabilitu a specifickou biologickou aktivitu. Jeho molekulový vzorec je C57H70N12O9S2 a jeho molekulová hmotnost je 1131,37.

 

Prokázal rozsáhlou aplikační hodnotu v klinické praxi. Má vysokou afinitu k somatostatinovým receptorům podtypů SSTR-2 a SSTR-5, účinně léčí akutní krvácení z jícnových varixů inhibicí uvolňování vazoaktivních peptidů a snižováním tlaku portální žíly a předchází recidivám krvácení po endoskopické léčbě. Kromě toho se také používá k léčbě gastrointestinálního krvácení, akromegalie, pankreatitidy a dalších onemocnění a má určitý tumor-supresivní účinek na neuroendokrinní nádory a rakovinu prostaty.

 
Popis našich produktů
 
Vapreotide Acetate | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Vapreotide | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Vapreotide | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Vapreotide acetate Price List | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Vapreotide acetate Price List | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 Method of Analysis | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Vapreotid COA

  Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Certifikát o analýze
Název sloučeniny Vapreotid
Stupeň Farmaceutická kvalita
Č. CAS 103222-11-3
Množství 55g
Standardní balení PE sáček+Al fóliový sáček
Výrobce Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Položka č. 202601090078
MFG 9. ledna 2026
EXP 8. ledna 2029
Struktura

Vapreotide acetate structure | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Položka Enterprise standard Výsledek analýzy
Vzhled Bílý nebo téměř bílý prášek Přizpůsobeno
Obsah vody Menší nebo rovno 5,0 % 0.54%
Ztráta sušením Menší nebo rovno 1,0 % 0.42%
Těžké kovy Pb Menší nebo rovno 0,5 ppm N.D.
Jako Menší nebo rovno 0,5 ppm N.D.
Hg Menší nebo rovno 0,5 ppm N.D.
Cd Menší nebo rovno 0,5 ppm N.D.
Čistota (HPLC) Větší nebo rovno 99,0 % 99.98%
Jediná nečistota <0.8% 0.52%
Celkový počet mikrobů Méně než nebo rovno 750 cfu/g 95
E. Coli Menší nebo rovno 2 MPN/g N.D.
Salmonella N.D. N.D.
Ethanol (od GC) Menší nebo rovno 5000 ppm 500 ppm
Skladování

Skladujte na uzavřeném, tmavém a suchém místě pod -20 stupňů

Vapreotide acetate NMR | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Chemický vzorec C57H72N12O9S2
Přesná hmotnost 1132
Molekulová hmotnost 1133
m/z 1132 (100.0%), 1134 (61.6%), 1135 (18.7%), 1134 (9.0%), 1135 (5.6%), 1133 (4.4%), 1136 (3.7%), 1134 (2.7%), 1135 (1.8%), 1137 (1.7%), 1133 (1.6%), 1136 (1.1%)
Elementární analýza C, 60.40; H, 6.40; N, 14.83; O, 12.70; S, 5.66

 Usage | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Vapreotide acetate signaling route | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Inhibice adenylátcyklázy a cAMP signální cesty

Po navázání na receptor signální cesta zprostředkovaná Gi proteinem inhibuje aktivitu adenylátcyklázy, čímž snižuje hladiny intracelulárního cyklického adenosinmonofosfátu (cAMP). CAMP jako důležitý druhý posel hraje klíčovou roli v regulaci různých buněčných funkcí a změny jeho koncentrace přímo ovlivňují aktivitu následných molekul, jako je protein kináza A (PKA). Snížením koncentrace cAMP se aktivita PKA snižuje, čímž se inhibují různé buněčné reakce, které se spoléhají na tuto cestu. Tento rámec nejen ovlivňuje proces sekrece, ale podílí se také na regulaci buněčného metabolismu a integraci signálů. Kromě toho může snížení hladin cAMP změnit aktivitu iontových kanálů a procesy genové transkripce, což vede k nižší celkové buněčné aktivitě. Inhibice cAMP signalizační cesty proto představuje důležitý mechanický základ pro regulaci různých fyziologických procesů vazopresinem.

Inhibiční rámec signálních cest souvisejících se sekrecí hormonů

V různých endokrinních genech,vapreotid acetátspolupracuje prostřednictvím více signálních cest k inhibici procesů souvisejících se sekrecí hormonů. Tento rámec zahrnuje především koordinovanou regulaci mnoha vazeb, jako je redukce cAMP, redukce vtoku vápenatých iontů a změna membránového potenciálu. Prostřednictvím těchto změn je inhibována tvorba, transport a uvolňování buněčných sekrečních granulí. Kromě toho může vasopresin také ovlivnit expresi proteinů a struktury fúze vezikul související se sekrecí, čímž reguluje proces sekrece na několika úrovních. Tento rámec má vysokou integraci a nespoléhá se na jedinou signálovou cestu, ale dosahuje celkového potlačovacího účinku společným působením více cest. Proto je jeho rámec pro regulaci fyziologických procesů souvisejících se sekrecí komplexní a systematický.

Vapreotide acetate framework | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Vapreotide acetate cell | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Regulační rámec buněčné proliferace a cesty související s apoptózou

Na buněčné úrovni lze proces genové proliferace a apoptózy ovlivnit také regulací příslušných signálních drah. Výzkum ukázal, že ovlivňuje progresi genového cyklu inhibicí klíčových signálních sítí, jako je cesta MAPK (mitogenem aktivovaná proteinkináza) a cesta PI3K/Akt. Kromě toho může dále ovlivnit vzorce genové exprese regulací intracelulární vápníkové signalizace a aktivity transkripčního faktoru. Tyto změny společně za určitých podmínek snižují rychlost proliferace genů a podporují procesy související s apoptózou. Tento rámec odráží jeho hluboký dopad na regulaci růstu genů a je důležitou součástí jeho molekulární akční sítě.

Integrační rámec neuroendokrinní regulační sítě

Rámec působení v neuroendokrinním systému se odráží v integrované regulaci komplexních regulačních sítí. V tomto systému se regulačního procesu společně účastní více signálních molekul a zpětnovazebních smyček. Působením na více klíčových uzlů a ovlivněním cesty přenosu signálu se změní celková aktivita sítě. Navíc může dále posílit regulační účinek regulací interakce mezi centrálními a periferními signály. Tento více-úrovňový a víceuzlový provozní režim mu dává silnou integrační schopnost v komplexních regulačních systémech. Proto se její rámec neomezuje na jedinou trasu, ale projevuje se jako systémový dopad na celou síť.

Vapreotide acetate network | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Vapreotide acetate action | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Desenzibilizace receptorů a regulační rámec

V procesu trvalého působení se také účastní desenzibilizace receptoru a regulační rámce. Protože jsou receptory aktivovány po dlouhou dobu, mohou geny snižovat svou citlivost na signály prostřednictvím receptorové endocytózy, fosforylace a degradace. Tento proces pomáhá předcházet nadměrné aktivaci signálu a udržovat stabilitu systému. Kromě toho se na regulaci podílí také proces recyklace receptoru, který umožňuje genům upravit své schopnosti reakce v různých časových měřítcích. Tento rámec odráží adaptivní regulaci cgenů na vnější signály a je důležitým faktorem pro udržení dlouhodobé-homeostázy. Proto rámce desenzibilizace receptoru a reregulace tvoří nepostradatelnou součást procesu jeho působení.

Celkové rámcové charakteristiky více{0}}kanálové kolaborativní regulace

Celkově lze říci, že rámec činnostivapreotid acetátnespoléhá na jedinou signální cestu, ale spíše dosahuje celkové regulace prostřednictvím synergického působení více rámců. Tyto rámce zahrnují vazbu receptoru, regulaci druhých poslů, změny v iontových kanálech a integraci buněčných signálních sítí na více úrovních. Ve skutečném fyziologickém prostředí se tyto rámce prolínají a společně určují jejich konečné účinky. Kromě toho se relativní význam těchto struktur může lišit mezi různými tkáněmi a typy genů, což má za následek různé regulační vzorce. Proto je rámec činnosti vysoce komplexní a systematický a je typickým představitelem synergických efektů s více cestami.

Vapreotide acetate uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Vapreotide acetate influence | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Rámec vlivu na signály související s hemodynamickou regulací

Rámec hemodynamické regulace se odráží především v regulaci vaskulárních signálních cest. Působením na receptory genů hladkého svalstva cév a endoteliálních genů může ovlivňovat procesy intracelulární signalizace a regulovat vaskulární napětí. Na tomto procesu se společně podílí pokles cAMP a změny v iontových kanálech, což způsobuje změny v kontraktilním stavu genů hladkého svalstva cév. Kromě toho mohou nepřímé rámce také ovlivnit distribuci lokálního průtoku krve, což vede k celkové úpravě hemodynamického stavu. Tento rámec zahrnuje integrovanou regulaci více signálních cest a vykazuje určité rozdíly v různých tkáních. Proto jeho dopad na hemodynamiku vykazuje více-úrovňové regulační charakteristiky.

Discovering History

70. léta: Základ položil objev a výzkum somatostatinu

Původ vývoje vazopresinacetátu lze vysledovat až k objevu somatostatinu v 70. letech 20. století.

 

V roce 1973 vědci poprvé izolovali tento peptidový hormon s širokými inhibičními funkcemi z hypotalamu a zjistili, že může regulovat různé endokrinní a exokrinní procesy. Tento objev rychle přitáhl širokou pozornost a podnítil-hloubkový výzkum jeho struktury, receptorů a funkcí. Vzhledem k extrémně krátkému poločasu-životnosti a špatné stabilitě přirozeného somatostatinu in vivo je však jeho přímá aplikace omezená.

Počátkem 80. let byl zahájen vývoj somatostatinových analogů

V 80. letech 20. století s rozvojem technologie syntézy peptidů začali výzkumníci systematicky navrhovat a testovat analogy somatostatinu, aby se zlepšila jejich stabilita a farmakokinetické vlastnosti. V této fázi bylo vyvinuto mnoho analogů s cyklickými strukturami nebo klíčovými modifikacemi aminokyselin, včetně oktreotidu, který se později stal reprezentativním lékem, a raných strukturálních prototypůvapreotid acetát. Výzkum se zaměřuje na zlepšení selektivity receptorů, prodloužení poločasu-životnosti a zvýšení stability in vivo.

Střední až pozdní 80. léta: Etapa strukturální optimalizace a farmakologického výzkumu

V polovině až koncem 80. let 20. století vstoupil jako nový typ analogu somatostatinu do fáze systematického výzkumu. Výzkumníci upravili aminokyselinové sekvence, aby výrazně zlepšili stabilitu při zachování biologické aktivity.

 

Výzkum v této fázi se zaměřuje především na experimenty in vitro s vazbou na receptory a hodnocení farmakologických vlastností na zvířecích modelech. Výsledky ukazují, že vykazuje stabilní a kontrolovatelné regulační účinky v mnoha fyziologických regulačních systémech.

Počátek 90. ​​let: Vstup do fáze klinického výzkumu

Počátkem 90. let se začala dostávat do fáze klinického výzkumu. Časné klinické studie hodnotí především jeho bezpečnost, snášenlivost a základní farmakologické vlastnosti. V této fázi výzkumníci postupně objasňují jeho funkční vlastnosti v lidském těle a provádějí předběžné zkoumání jeho projevů v různých patologických stavech. Mezitím se postupně provádějí srovnávací studie s jinými analogy somatostatinu, aby se vyhodnotily jejich relativní výhody v klinických aplikacích.

Střední až pozdní devadesátá léta: Průzkum a umístění klinických aplikací

V polovině až koncem 90. let 20. století, s prohlubováním klinického výzkumu, se postupně formovalo aplikační umístění ve specifických oborech. Několik studií hodnotilo jeho účinnost u komplexních patologických stavů a ​​dále objasnilo jeho roli v komplexním léčebném systému. Zároveň neustále přibývají jeho srovnávací studie s jinými podobnými léky, které postupně objasňují jeho výhody a omezení.

 

Na počátku 21. století: konkurence s jinými podobnými látkami a úprava rozsahu použití

Po vstupu do 21. století s rozšířenou aplikací somatostatinových analogů, jako je oktreotid a lanreotid, čelí intenzivnějšímu konkurenčnímu prostředí. V této souvislosti byl postupně upravován její aplikační rozsah, který se více zaměřuje na konkrétní obory. Současně vědci také začali přehodnocovat jeho výhody v různých klinických scénářích a zkoumat jeho potenciální hodnotu v kombinované terapii. Kromě toho vznik nové generace dlouhodobě-účinných přípravků měl také určitý dopad na jejich vývoj, což způsobilo změnu jejich postavení ve farmaceutickém systému.

2010: Výzkum postupně klesá, ale stále má referenční hodnotu

V 10. letech 2010 se počet nových studií o něm postupně snižoval, částečně kvůli vzniku nové generace léků. Velké množství dat nashromážděných v předchozích studiích má však stále důležitou referenční hodnotu, zejména pro pochopení celkového mechanismu účinku analog somatostatinu. Kromě toho jsou její výsledky výzkumu jako klasické molekuly stále hojně citovány a hrají roli ve výuce a základním výzkumu. v této fázivapreotid acetátje považován za jedno z reprezentativních léčiv s historickým významem a proces jeho vývoje se stal důležitým případem ve výzkumu peptidových léčiv.

Reference

 

1. Patel YC Somatostatin a jeho receptorová rodina. Hranice v neuroendokrinologii, 1999.

2. Lamberts SWJ, van der Lely AJ, de Herder WW, Hofland LJ Octreotide. New England Journal of Medicine, 1996.

3. Reisine T., Bell GI Molekulární biologie somatostatinových receptorů. Endokrinní recenze, 1995.

4. Hoyer D., a kol. Somatostatinové receptory. Farmakologické přehledy, 1995.

5. Bruns C. a kol. Subtypy somatostatinových receptorů a přenos signálu. Metabolismus, 1996.

6. Oberg K. Neuroendokrinní nádory: molekulární mechanismy. Annals of Oncology, 2004.

7. Saltz L. a kol. Analogy vapreotidu a somatostatinu v léčbě rakoviny. Cancer Research, 1993.

 

Populární Tagy: vapreotid acetát, Čína výrobci, dodavatelé vapreotid acetátu

Odeslat dotaz