Tableta opiorphinuje peptid složený ze tří aminokyselin s neuroprotektivními vlastnostmi. Molekulární vzorec C29H48N12O8, CAS 864084-88-8, může zabránit akumulaci reaktivních forem kyslíku (ROS) a inhibovat aktivaci ERK 1/2. Dokáže stimulovat funkční aktivitu hlavních buněčných složek mozkové tkáně a snižovat spontánní buněčnou smrt. Chraňte potomstvo potkanů před prenatální hyperhomocysteinémií. Tento obsah je určen pouze pro účely vědeckého výzkumu. Nepoužívejte přímo na lidské tělo!
Forma produktů
Opiorphin COA
 |
||
| Certifikát o analýze | ||
| Název sloučeniny | opiorphin | |
| Stupeň | Farmaceutická kvalita | |
| Č. CAS | 864084-88-8 | |
| Množství | 60g | |
| Standardní balení | PE sáček+Al fóliový sáček | |
| Výrobce | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Položka č. | 202601090088 | |
| MFG | 9. ledna 2026 | |
| EXP | 8. ledna 2029 | |
| Struktura |
|
|
| Položka | Enterprise standard | Výsledek analýzy |
| Vzhled | Bílý nebo téměř bílý prášek | Přizpůsobeno |
| Obsah vody | Menší nebo rovno 5,0 % | 0.54% |
| Ztráta sušením | Menší nebo rovno 1,0 % | 0.42% |
| Těžké kovy | Pb Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. |
| Jako Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistota (HPLC) | Větší nebo rovno 99,0 % | 99.98% |
| Jediná nečistota | <0.8% | 0.52% |
| Celkový počet mikrobů | Méně než nebo rovno 750 cfu/g | 95 |
| E. Coli | Menší nebo rovno 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (od GC) | Menší nebo rovno 5000 ppm | 500 ppm |
| Skladování | Skladujte na uzavřeném, tmavém a suchém místě pod -20 stupňů | |
|
|
||
| Chemický vzorec: | C29H48N12O8 |
| Přesná hmotnost: | 692 |
| Molekulová hmotnost: | 693 |
| m/z: | 692 (100.0%), 693 (31.4%), 694 (4.7%), 693 (4.4%), 694 (1.6%), 694 (1.4%) |
| Elementární analýza: | C, 50.28; H, 6.98; N, 24.26; O, 18.48 |
Tableta opiorphinuje peptidová látka se silnými analgetickými účinky poprvé objevená v lidských slinách a její jedinečná chemická struktura a mechanismus účinku přinesly novou naději do oblasti léčby bolesti.
Inhibice enzymu degradujícího enkefalin
1. Funkce a degradace enkefalinu
Enkefalin je endogenní opioidní peptid, který se může vázat na opioidní receptory v těle a vyvolat analgetické účinky. Za normálních okolností jsou však enkefaliny rychle degradovány dvěma enzymy degradujícími enkefalin - lidskou neutrální endopeptidázou (hNEP, kód enzymu EC 3.4.24.11) a lidskou exogenní aminopeptidázou (hAP-N, kód enzymu EC 3.4.11.2), což má za následek krátké trvání účinku. Tento degradační proces omezuje trvalý analgetický účinek enkefalinu v těle.
2. Inhibiční efekt
Jako silný inhibitor zinkové heteropeptidázy inaktivující lidský enkefalin se může vázat na hNEP a hAP-N, čímž inhibuje jejich degradaci enkefalinu. Konkrétně tím, že obsadí aktivní místa těchto enzymů, je jim zabráněno ve vazbě na enkefalin, čímž je enkefalin chráněn před degradací. Tento mechanismus udržuje vysokou koncentraci enkefalinu v těle, nepřetržitě aktivuje endogenní přenos závislý na opioidech a nakonec vyvolává analgetické účinky.
3. Experimentální důkazy
Velké množství experimentů in vitro potvrdilo inhibiční účinek opiorphinu na hNEP a hAP-N. Například v ex vivo experimentech s tlustým střevem u myší může opiorphin (1-100 μM) vyvolat kontrakci distálního tlustého střeva u myší způsobem závislým na koncentraci a zvýšit kontrakční odpověď vyvolanou methionin enkefalinem. To naznačuje, že může chránit enkefalin před degradací, a tím posílit jeho fyziologickou funkci. Kromě toho inhibice enzymatické hydrolýzy rekombinantního hNEP na buněčném povrchu v rámci Mca-BK2 vedla k hodnotě IC50 33 μM a inhibice štěpení Ala pNA hAP-N k hodnotě IC50 65 μM, což dále prokazuje její inhibiční účinek na tyto dva enzymy.
Informační zdroje: Sohu, CSDN Blog, Chemical Instrument Network
Aktivujte endogenní přenos závislý na opioidech
1. Aktivace endogenního opioidního systému
Inhibicí enzymů degradujících enkefalin jsou endogenní enkefaliny chráněny před degradací, čímž se aktivuje endogenní přenos závislý na opioidech. Endogenní opioidní systém zahrnuje endogenní opioidní peptidy, jako je enkefalin a dynorfin, stejně jako opioidní receptory, jako jsou μ, 5 a K. Nepůsobí přímo na opioidní receptory, ale nepřímo aktivuje opioidní receptory zvýšením koncentrace enkefalinu, což má analgetické účinky.
2. Experimentální ověření analgetického účinku
Pokusy na zvířatech prokázaly výrazné analgetické účinky. V experimentech na myších může injekce různých dávek opiorphinu (1,25-10 μg/kg) do komor vyvolat silné analgetické účinky v závislosti na dávce - a čase.
10 minut po injekci došlo k významné změně procenta latence švihnutí ocasem (TWL) v různých dávkových skupinách, s 28,90 % ve skupině s 1,25 mg/kg a až 91,89 % ve skupině s 10 mg/kg. To naznačujetableta opiorphinumá velký potenciál ulevit od bolesti.
3. Srovnání s tradičními opioidními analgetiky
Ve srovnání s tradičními opioidními analgetiky, jako je morfin, má nižší riziko závislosti a toleranci. Je to proto, že vyvolává analgetické účinky spíše ochranou endogenních enkefalinů než přímou aktivací opioidních receptorů. Proto snižuje pravděpodobnost závislosti a závislosti a poskytuje nové možnosti zvládání bolesti.
Informační zdroje: Sohu, Baijiahao, Chemical Instrument Network
Regulační účinek kardiovaskulárního systému
1. Experimentální pozorování kardiovaskulárních reakcí
Kromě analgetického účinku má také určitý vliv na kardiovaskulární systém. Experimenty zjistily, že intravenózní injekce může v závislosti na dávce způsobit rychlé zvýšení středního arteriálního tlaku a srdeční frekvence u uratanských anestetizovaných krys. Tato kardiovaskulární odpověď může souviset s upregulací hladin endogenního cirkulujícího angiotensinu, na které se podílí i sympatický nervový systém.
3. Opioidní systém se nepodílí na kardiovaskulárních reakcích
Stojí za zmínku, že opioidní systém se na vyvolané kardiovaskulární odpovědi nepodílel. Experiment zjistil, že neselektivní antagonista opioidního receptoru naloxon neměl žádný významný účinek na způsobené kardiovaskulární účinky. To naznačuje, že mechanismus účinku v kardiovaskulárním systému se liší od jeho analgetického účinku.
2. Zkoumání mechanismu kardiovaskulární odpovědi
Další výzkum ukázal, že indukované kardiovaskulární reakce mohou být významně antagonizovány inhibitorem angiotenzin-konvertujícího enzymu Captoprilem a antagonistou receptoru angiotenzinu II typu 1 Valsartanem. To naznačuje, že renin-angiotensinový systém (RAS) se podílí na kardiovaskulárních účincích této látky. Kromě toho, intravenózní preinjekce antagonisty alfa adrenergního receptoru fentolaminu a antagonisty beta adrenergního receptoru propranololu může také inhibovat zvýšení středního arteriálního tlaku způsobené těmito látkami. Propranolol však může významně inhibovat reakci tachykardie, kterou způsobuje, zatímco fentolamin nikoli. To naznačuje, že jeho kardiovaskulární účinky mohou zahrnovat více mechanismů, včetně aktivace RAS a regulace sympatického nervového systému.
Informační zdroj: Docin.com Douding.com, žádný (30 nejlepších relevantní literatury v databázi China Journal Fulltext)
Antidepresivní účinek
1.Experimentální poznatky o antidepresivních účincích
Kromě analgetických a kardiovaskulárních regulačních účinků má také antidepresivní vlastnosti. V experimentu s nuceným plaváním myší injekce opiorphinu (50, 100, 200 a 300 μg/kg) do postranní komory v závislosti na dávce zkrátila kumulativní dobu nehybnosti myší, což naznačuje, že opiorphin má antidepresivní vlastnosti.
3. Vliv na samostatnou činnost
Aby se vyloučila možnost, že jeho antidepresivní účinek v experimentu nuceného plavání byl způsoben nervovým buzením, experiment také zkoumal jeho vliv na autonomní aktivitu myší. Výsledky neukázaly žádný vliv na autonomní aktivitu myší, které se předem nepřizpůsobily, ale mírně zvýšily schopnost autonomní aktivity myší, které se adaptovaly předem. To naznačuje, že jeho antidepresivního účinku není dosaženo prostřednictvím excitačních nervů.
2. Zkoumání mechanismu antidepresivního účinku
Další výzkum naznačuje, že jeho antidepresivní účinek je zprostředkován prostřednictvím opioidní dráhy enkefalinu. Neselektivní antagonista opioidního receptoru naloxon, pokud je podáván v kombinaci, může zcela působit proti antidepresivnímu účinku této látky. Vzhledem k tomu, že enkefalin má dva receptory, μ - a δ -, budou další experimenty používat μ - a δ - selektivní antagonisty opioidních receptorů - DNA a naltrindol v kombinaci ke zkoumání specifických typů receptorů. Výsledky ukázaly, že antagonista δ receptoru naltrindle mohl zcela působit proti jeho antidepresivnímu účinku, zatímco antagonista μ receptoru - RNA tento účinek částečně inhiboval. To ukazuje, že zvyšuje extracelulární koncentraci enkefalinu tím, že inhibuje jeho degradaci, nepřímo aktivuje μ a 5 opioidní receptory, aby projevily antidepresivní účinky.
Informační zdroj: Wanfang Data Knowledge Service Platform, žádná (30 nejlepších relevantní literatury v databázi China Journal Fulltext Database)
Další potenciální účinky
1. Vliv na střevní bolesti
Kromě výše zmíněných účinků si našel místo také ve výzkumu bolesti související s střevem. Výzkum ukázal, že může zvýšit střevní reakci na methionin enkefalin, což může poskytnout nový přístup k léčbě bolesti způsobené nemocemi, jako je syndrom dráždivého tračníku. V ex vivo experimentu s tlustým střevem na myšíchtableta opiorphinu(1-100 μM) může vyvolat kontrakci distálního tračníku u myší způsobem závislým na koncentraci a zvýšit kontrakční odpověď vyvolanou methionin enkefalinem.
2. Vliv na imunitní systém
Ačkoli v současnosti existuje omezený výzkum vlivu na imunitní systém, další složky ve slinách, jako je lysozym a mucin, mají schopnost čistit rány a inhibovat bakterie. To naznačuje, že složky ve slinách hrají důležitou roli v imunitní obraně. Budoucí výzkum může dále prozkoumat, zda se také podílí na procesech imunitní regulace.
Informační zdroje: Sohu, Weibo
FAQ
Je opiorfin silnější než morfin?
Ve spolupráci s týmem ETAP z Nancy-Brabois Technopole vědci z Institutu Pasteur in vivo prokázali, že při stejných dávkách produkuje Opiorphin srovnatelnou analgetickou sílu jako morfin, a to jak při tepelné, tak mechanické akutní bolesti a při chemicky -indukované tonické bolesti.
Dokážete extrahovat opiorfin ze slin?
SUPRAS na bázi HFBA- je proto schopen účinně extrahovat opiorfin ze vzorků slin a vykazuje vysoký potenciál pro stanovení několika aminokyselin a oligopeptidů z biologických vzorků.
Jaký je nejsilnější lidský lék proti bolesti?
Je to nejsilnější opioid dostupný v lékařském prostředí, je 50 až 100krát silnější než morfin. Carfentanyl, analog fentanylu, je považován za nejúčinnější opioid, zhruba 10 000krát silnější než morfin. Vzhledem ke své extrémní síle se karfentanil v humánní medicíně používá jen zřídka.
Populární Tagy: opiorfinové tablety, čínští výrobci, dodavatelé opiorfinových tablet
