Injekce karbetocinu 100 mcg/mlje dlouhodobě působící syntetická oxytocinová injekce speciálně navržená pro prevenci poporodního krvácení po císařském řezu. Ve srovnání s konvenčním di-sipidinem má delší poločas, stabilnější a kontrolovatelné děložní kontrakce, minimální vliv na hemodynamiku a zlepšený bezpečnostní profil. Při přesném dávkování a pohodlné aplikaci je vhodný pro jednorázový intravenózní bolus nebo intramuskulární injekci po porodu plodu v epidurální nebo spinální anestezii pro císařský řez.
Popis produktů






Carbetocin\\Carbetocin AcetateCOA
![]() |
||
| Certifikát o analýze | ||
| Název sloučeniny | Carbetocin\\Carbetocin Acetate | |
| Stupeň | Farmaceutická kvalita | |
| Č. CAS | 37025-55-1 | |
| Množství | 36g | |
| Standardní balení | PE sáček+Al fóliový sáček | |
| Výrobce | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Položka č. | 202601090056 | |
| MFG | 9. ledna 2026 | |
| EXP | 8. ledna 2029 | |
| Struktura |
|
|
| Položka | Enterprise standard | Výsledek analýzy |
| Vzhled | Bílý nebo téměř bílý prášek | Přizpůsoben |
| Obsah vody | Menší nebo rovno 5,0 % | 0.54% |
| Ztráta sušením | Menší nebo rovno 1,0 % | 0.42% |
| Těžké kovy | Pb Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. |
| Jako Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistota (HPLC) | Větší nebo rovno 99,0 % | 99.98% |
| Jediná nečistota | <0.8% | 0.52% |
| Celkový počet mikrobů | Méně než nebo rovno 750 cfu/g | 95 |
| E. Coli | Menší nebo rovno 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (od GC) | Menší nebo rovno 5000 ppm | 500 ppm |
| Skladování |
Skladujte na uzavřeném, tmavém a suchém místě pod -20 stupňů |
|
|
|
||
|
|
||
| Chemický vzorec | C45H69N11O12S |
| Přesná hmotnost | 987.48 |
| Molekulová hmotnost | 988.17 |
| m/z | 987.48(100.0%), 988.49(48.7%), 989.49(11.6%), 989.48(4.5%), 988.48(4.1%), 989.49(2.5%), 990.48(2.2%), 989.49(2.0%), 990.49(1.2%) |
| Elementární analýza | C,54.70; H,7.04; N,15.59; O,19.43; S,3.24 |

Prevence děložní atonie po císařském řezu
1.1 Základní indikace
Primární klinická indikaceinjekce karbetocinu 100 mcg/mlje prevence děložní atonie a následné snížení rizika poporodního krvácení po elektivním císařském řezu. Císařský řez je běžnou porodnickou intervencí. Podle Světové zdravotnické organizace je jeho celosvětový výskyt přibližně 15 %, se značnými rozdíly mezi zeměmi a regiony a v některých zemích dosahuje až 52 %. Vzhledem k traumatu děložního myometria během operace, inhibičním účinkům anestetik na kontraktilitu dělohy a individuálním rozdílům mezi matkami je výskyt děložní atonie po císařském řezu významně vyšší než po vaginálním porodu. Děložní atonie je hlavní příčinou poporodního krvácení, které může v těžkých případech vést k hemoragickému šoku matky, diseminované intravaskulární koagulaci a dokonce ke smrti. Proto je kritická včasná prevence děložní atonie v pooperačním období.
1.2 Klinické výhody
Ve srovnání s konvenčním di-sipidinem vykazuje přípravek výrazné výhody v prevenci děložní atonie po císařském řezu, zejména pokud jde o trvání účinku, snadné podávání a stabilitu klinického účinku, jak je podrobně popsáno níže:
Za prvé, má výrazně delší dobu působení a vynikající vlastnosti s dlouhodobým účinkem. Konvenční di-sipidin má krátký poločas rozpadu pouze 4–10 minut, s omezeným trvalým kontrakčním účinkem dělohy. Obvykle vyžaduje kontinuální intravenózní infuzi k udržení terapeutického účinku pro profylaxi poporodního krvácení, což zvyšuje zátěž ošetřovatelství a může způsobit nadměrné nebo nedostatečné děložní kontrakce v důsledku nevhodných rychlostí infuze.

Jako dlouhodobě působící analog di{0}}sipidinu vykazuje karbetocin po intravenózním podání dvoufázovou eliminaci se středním terminálním poločasem eliminace až 33 minut; poločas je ještě delší po intramuskulární injekci, přičemž některé studie prokázaly trvalou účinnost po dobu několika hodin.
Nepřetržitá intravenózní infuze je zbytečná, poskytuje stabilní a prodloužené děložní kontrakce a není třeba opakovat dávkování nebo kontinuální infuzi, kterou vyžaduje konvenční di{0}}sipidin.
Za druhé, je vhodné podávat a zjednodušuje klinické postupy. Pro profylaxi poporodního krvácení po císařském řezu vyžaduje konvenční di-sipidin okamžitý intravenózní bolus s následnou kontinuální infuzí po dobu 4–6 hodin s přísnou kontrolou frekvence a značnou spotřebou ošetřovatelských zdrojů. naopakinjekce karbetocinu 100 mcg/mlvyžaduje pouze pomalou intravenózní injekci po porodu plodu, před nebo po porodu placentou, bez nutnosti následné kontinuální infuze. Jednoduchý režim podávání významně snižuje pracovní zátěž ošetřovatelů, zejména v rušných porodnických prostředích, a snižuje rizika spojená s nesprávnou infuzní praxí.

Reference
Světová zdravotnická organizace (WHO). WHO-PQ DOPORUČIL SOUHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ PRODUKTU (RH 095) [R]. Nedatovaný.
Instituto de Salud Pública de Chile. FOLLETO DE INFORMACIÓN AL PROFESIONAL DURATOCIN SOLUCIÓN INYECTABLE 100 mcg/1 mL [R].
Doplňková léčba děložního atonického krvácení

Aplikační scénáře a základní hodnota
Kromě profylaxe děložní atonie po císařském řezu může být přípravek použit jako doplňková látka v kombinaci s jinými uterotoniky (např. konvenčním oxytocinem, ergometrinem, prostaglandiny) pro neodkladnou léčbu refrakterního poporodního krvácení. Poporodní krvácení je hlavní příčinou úmrtnosti matek 104 milionů ročně na celém světě a postihuje více než 7 milionů žen úmrtí. Děložní atonické krvácení tvoří 70–80 % případů poporodního krvácení. Tento stav je život ohrožující a vyžaduje rychlou kombinovanou terapii s více uterotoniky ke zvýšení děložní kontrakce, kontrole krvácení a záchraně života matky.
Reference
Světová zdravotnická organizace (WHO). WHO-PQ DOPORUČIL SOUHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ PRODUKTU (RH 095) [R].
Národní centrum pro biotechnologické informace. Webová příloha 7 Výběr uterotonických látek [R]. Nedatovaný.
Aplikace v modelech farmakologického výzkumu hladkého svalstva dělohy
Produkt slouží jako klíčový nástroj pro farmakologický výzkum hladkého svalstva dělohy. Díky svému dlouhodobě působícímu a stabilnímu agonistickému účinku na oxytocinové receptory je široce používán v in vitro, buněčných a in vivo modelech k přesnému objasnění mechanismů děložních kontrakcí a účinků léků.
V izolovaných modelech proužků hladkého svalstva dělohy se tento přípravek běžně používá při experimentech s orgánovou lázní. Lidské nebo zvířecí proužky děložního svalu se umístí do fyziologického roztoku s kumulativním podáníminjekce karbetocinu 100 mcg/mlv koncentracích od 10⁻1⁰ do 10⁻⁵ M. Jeho dlouhodobě působící aktivita stabilně udržuje kontraktilní odezvy po dobu několika hodin, čímž se vyhýbá opakovanému podávání, takže je vhodný pro studie desenzibilizace receptorů, signálních drah a synergických účinků uterotonických látek.


V modelech buněk hladkého svalstva dělohy se používá k detekci intracelulárních kalciových signálů, fosforylace lehkého řetězce myosinu a aktivačních drah oxytocinového receptoru (OTR), což potvrzuje jeho mechanismus indukce kontrakce cestou Gq-PLC-IP3-Ca²⁺. Uplatňuje se také při screeningu antagonistů OTR a hodnocení účinnosti uterotonických léků, slouží jako standardní nástroj ve farmaceutickém výzkumu a vývoji.
Na zvířecích modelech in vivo (krysy, morčata, koně) umožňuje jednorázové podání monitorování dynamiky děložní kontrakce a hodnocení poporodní involuce dělohy a účinnosti prevence krvácení. Jeho dlouhodobá vlastnost snižuje frekvenci dávkování a zlepšuje experimentální stabilitu.
Reference
Americká společnost anesteziologů. In vitro srovnávací účinek karbetocinu a di-sipidinu v myometriu těhotných lidí[J]. Anesteziologie, 2026, 124(2):378‑387.
PubMed. Ex vivo vliv karbetocinu na myometriální svaly koní a srovnání s di-sipidinem[J]. 2012, 76(3):245‑251.
1. API Syntetický proces
Karbetocinová aktivní farmaceutická složka (API) se vyrábí hlavně prostřednictvím syntézy peptidů na pevné fázi, což je hlavní metoda pro peptidová léčiva díky své provozní jednoduchosti, vysokému výtěžku a snadné kontrole čistoty. Klíčové kroky zahrnují: použití aminopryskyřice jako pevného nosiče, deprotekci, sekvenční kopulaci Fmoc-chráněných aminokyselin, odstranění chránících skupin cysteinového postranního řetězce s následným připojením kyseliny brommáselné, cyklizaci na pevné fázi a štěpení za vzniku surového peptidu a finální čištění pomocí vysokoúčinné kapalinové chromatografie s reverzní fází (RP-HPLC) za účelem získání API s vysokou čistotou. Během syntézy se používají specifická vazebná a cyklizační činidla s přísnou kontrolou reakčních podmínek, aby se zajistila přesná sekvence aminokyselin a minimalizovala se tvorba nečistot.
2. Proces farmaceutické přípravy
Klinicky používaná léková forma karbetocinu je injekční, primárně v síle 1 ml:100 ug. Výrobní proces přísně dodržuje standardy aseptického zpracování. Formulace se skládá z carbetocin API, pomocných látek a vody pro injekci. Mezi pomocné látky patří mannitol, methionin, kyselina jantarová, hydroxid sodný atd. pro úpravu pH a zvýšení stability. Během výroby se pomocné látky rozpustí ve vodě na injekci, pH se upraví na 3,0–5,5, přidá se a rozpustí se purifikovaný karbetocin API, následuje filtrace, plnění a uzavření a konečná sterilizace za vzniku čirého bezbarvého roztoku. Přesnost plnění a parametry sterilizace jsou kontrolovány, aby se zabránilo mikrobiální kontaminaci a zajistilo se dodržování standardů kvality pro injekční aplikace. Produkt je komerčně vyráběn několika domácími podniky s výrobními závody v Hangzhou, Zhongshan, Shenzhen a dalších městech.
3. Normy kontroly kvality
Při výrobě karbetocinu platí přísné standardy kontroly kvality, které zahrnují API, hotové produkty a skladování a distribuci. Testování API zahrnuje vzhled, identifikaci, související látky, test, obsah vody, zbytková rozpouštědla a mikrobiální limity. Test se provádí pomocí HPLC; devět známých nečistot je kontrolováno, aby byla zajištěna přijatelná čistota. Dokončené injekční testování zahrnuje popis, pH, sterilitu, bakteriální endotoxiny, test a související látky. Testy sterility a bakteriálního endotoxinu jsou kritické pro bezpečnost a musí plně vyhovovat lékopisným a registračním požadavkům. Pro skladování by měla být API uchovávána chráněna před světlem, uzavřena a skladována při teplotě -20 stupňů. Hotové injekce musí být skladovány za stanovených podmínek. Po otevření by měl být API použit v jedné dávce, aby se zabránilo zhoršení kvality v důsledku absorpce vlhkosti.
Reference
Národní ústavy pro kontrolu potravin a léčiv. Pokyny pro národní lékovou referenční látku: Carbetocin [R].
Journal of China Pharmaceutical University. Vývoj a validace metody pro testování příbuzných látek v injekci karbetocinu [J].
Světová zdravotnická organizace (WHO). Carbetocin 100 mcg/ml injekční roztok (Ferring International Center SA), RH095 [R]. listopadu 2022.
Hlavní kontraindikace
Kontraindikováno během těhotenství a před porodem plodu.
Kontraindikováno u pacientů s přecitlivělostí na karbetocin nebo di{0}}sipidin.
Kontraindikováno u dětských pacientů.
Reference
Příbalový leták injekce Carbetocin (Hainan Huanglong Pharmaceutical, vydání 2023); Informace o produktu EMA: Pabal®; China Medical Information Query Platform; Informace o předepisování karbetocinu FDA.
FAQ
Podává se karbetocin IV nebo IM?
+
-
DURATOCIN (injekce karbetocinu) je dlouhodobě -působící syntetický oktapeptidový analog oxytocinu s agonistickými vlastnostmi. Může být podávánintravenóznějako jednorázová dávka bezprostředně po porodu císařským řezem v epidurální nebo spinální anestezii k prevenci děložní atonie a poporodního krvácení.
Proč se karbetocin u PPH nepoužívá?
-
Naproti tomu tepelně-stabilní karbetocin je indikován pouze k prevenci PPH. Nevhodné používání tepelně-stabilního karbetocinu, podobně jako u jiných existujících uterotonik, může ohrozit životy žen a dětí. Vzdělávání a monitorování, včetně farmakovigilance, jsou prvořadé.
Populární Tagy: injekce karbetocinu 100 mcg/ml, Čína injekce karbetocinu 100 mcg/ml výrobci, dodavatelé







