Biotinoyl tripeptid-1je inovativní tripeptidová sloučenina vytvořená chemickou kombinací vitaminu H (biotin) se signálním měděným peptidem (GHK, Matrikine). Obvykle existuje ve formě bílého prášku nebo může být předem rozpuštěn v rozpouštědlech za účelem výroby kapalných roztoků pro použití v kosmetice a produktech osobní péče. Používá se hlavně pro podporu růstu vlasů, prevenci vypadávání vlasů, zlepšení zdraví vlasů a podporu opravy a regenerace pokožky. Skládá se z biotinu a tří aminokyselinových zbytků (glycin, histidin, lysin). Biotin, také známý jako vitamín H nebo vitamín B7, je ve vodě -rozpustný vitamín, který je zásadní pro lidský růst, vývoj a normální tělesné funkce, zejména hraje nepostradatelnou roli v metabolismu tuků a bílkovin. GHK tripeptid je krátký peptid s biologickou aktivitou, který se může vázat s biotinem za vzniku jedinečného funkčního peptidu pro růst vlasů.
Naše produkty Formulář
Biotinoyl Tripeptid-1 COA
 |
||
| Certifikát o analýze | ||
| Název sloučeniny | Biotinoyl tripeptid-1 | |
| Stupeň | Farmaceutická kvalita | |
| Č. CAS | 299157-54-3 | |
| Množství | 15g | |
| Standardní balení | PE sáček+Al fóliový sáček | |
| Výrobce | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Položka č. | 202512090055 | |
| MFG | 9. prosince 2025 | |
| EXP | 8. prosince 2028 | |
| Struktura |
|
|
| Položka | Enterprise standard | Výsledek analýzy |
| Vzhled | Bílý nebo téměř bílý prášek | Přizpůsoben |
| Obsah vody | Menší nebo rovno 5,0 % | 0.47% |
| Ztráta sušením | Menší nebo rovno 1,0 % | 0.55% |
| Těžké kovy | Pb Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. |
| Jako Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistota (HPLC) | Větší nebo rovno 99,0 % | 99.90% |
| Jediná nečistota | <0.8% | 0.26% |
| Celkový počet mikrobů | Méně než nebo rovno 750 cfu/g | 70 |
| E. Coli | Menší nebo rovno 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (od GC) | Menší nebo rovno 5000 ppm | 400 ppm |
| Skladování | Skladujte na uzavřeném, tmavém a suchém místě pod -20 stupňů | |
|
|
||
|
|
||
| Chemický vzorec | C24H38N8O6S | |
| Přesná hmotnost | 566.26 | |
| Molekulová hmotnost | 566.68 | |
| m/z | 566.26 (100.0%),567.27(26.0%),568.26(4.5%),568.27(3.2%),567.26(3.0%),568.27(1.2%),569.26(1.2%) | |
| Elementární analýza | C,50.87;H,6.76;N,19.77;O,16.94;S,5.66 | |
Biotinoyl tripeptid-1je biologicky aktivní molekula vytvořená kovalentní vazbou biotinu (vitamín B7) s tripeptidem glycyl-L-histidyl-L-lysin (GHK). Jeho molekulový vzorec je C24H38N8O6S s molekulovou hmotností 566,67. Jeví se jako bílý až téměř bílý prášek s čistotou přes 99 %. Tato molekula přitáhla velkou pozornost díky svým významným účinkům v oblasti zdraví vlasů, ale existují významné rozdíly mezi jejími účinky in vitro a in vivo, což představuje výzvu pro vědecký výzkum a klinické aplikace.
Molekulární mechanismus: synergický účinek biotinu a GHK
Jeho aktivita vychází ze synergického účinku biotinu a tripeptidu GHK:
Biotin je klíčovým koenzymem při syntéze keratinu, podílí se na metabolismu mastných kyselin, glukózy a aminokyselin. Ve vlasových folikulech biotin podporuje syntézu mastných kyselin aktivací acetyl CoA karboxylázy (ACC), která poskytuje energetický základ pro růst vlasů. Kromě toho může biotin zvýšit antioxidační kapacitu buněk vlasových folikulů a snížit poškození DNA způsobené UV zářením.
Vazba biotinu na GHK výrazně zvyšuje stabilitu molekuly (11krát vyšší než samotná GHK) a cílení na vlasové folikuly. Biotin působí jako „navigační molekula“, která vede GHK do buněk vlasového folikulu, a GHK přímo působí na klíčové cíle cyklu růstu vlasového folikulu prostřednictvím své biologické aktivity.
Funkce tripeptidu GHK
Tripeptidy GHK mají několik biologických aktivit:
Podpora buněčné proliferace: Aktivací signální dráhy MAPK/ERK stimuluje proliferaci buněk dermální papily (DPC). Experimenty in vitro ukázaly, že rychlost buněčné proliferace dosáhla 148,24 % při koncentraci 0,625 %.
Antioxidační obrana: Chelátuje ionty mědi (Cu²⁺), inhibuje jejich katalytickou reakci za vzniku reaktivních forem kyslíku (ROS) a snižuje poškození vlasových folikulů oxidativním stresem.
Anti agregace amyloidního proteinu: Inhibice produkce a agregace karbonylovaného amyloidního beta proteinu (A ) může být dosaženo regulací rovnováhy kovových iontů.
Studie in vitro: ověření mechanismu a analýza odpovědi na dávku-
Proliferační účinek: V lidských dermálních papilových buňkách (HHDPC) kultivovaných in vitro po ošetření 0,625% a 1,25% koncentracemi látky po dobu 72 hodin dosáhla rychlost buněčné proliferace 148,24% a 143,59%, v tomto pořadí, bez významného rozdílu ve srovnání s pozitivní kontrolou minoxidilem (150,12%) (150,12%). Ale rychlost proliferace prudce klesla na 102,31 % při koncentraci 2,5 %, což ukazuje na saturační účinek závislý na dávce.
Antioxidační mechanismus: Chelatací Cu ² ⁺ může inhibovat oxidaci kyseliny askorbové (ASC) indukovanou komplexem Cu-A a snížit tvorbu ROS. V karbonylačním modelu A 1-16 indukovaném akroleinem dosáhla míra inhibice agregace A 65 % při koncentraci 20 μM, což ukazuje na její neuroprotektivní účinek prostřednictvím regulace kovových iontů.
Molekulární interakce: Vazba streptomycinu a chelace mědi
Vazba streptomycinu: Afinita této látky ke streptavidinu (IC ₅₀=30 μM) je výrazně vyšší než afinita volného biotinu (IC ₅₀=1.2 μM), což může souviset s optimalizací jeho prostorové konformace. Tato vysoká afinita však může být omezena in vivo v důsledku přítomnosti biologických bariér, jako je stratum corneum kůže.
Schopnost chelatace mědi: Tripeptidy GHK mohou účinně chelatovat Cu ² ⁺ (Kd=10 ⁻¹ ² M) prostřednictvím imidazolové skupiny histidinových zbytků a vytvářet stabilní komplexy Cu GHK. Tato chelace může zcela inhibovat oxidaci ASC katalyzovanou Cu ² ⁺ in vitro, ale dynamickou rovnováhu a kompetitivní vazbu iontů mědi je třeba vzít v úvahu in vivo.
Účinky in vivo: klinická translace a omezení
Zvýšení hustoty vlasů: klinická studie esence obsahující 1 % látky prokázala, že hustota vlasů se po 16 týdnech zvýšila o 29 % a podíl vlasů v období růstu se zvýšil o 35 % (detekce vlasového folikulu mikroskopem). Jiná studie však ukázala, že po 8 týdnech bylo pozorováno pouze 12% zvýšení hustoty, což naznačuje individuální rozdíly v době nástupu.
Regulace růstového cyklu: Dokáže zlepšit vlasový cyklus prodloužením doby růstu vlasů (Anagen) a zkrácením doby odpočinku (Telogen). Pokusy na zvířatech ukázaly, že lokální aplikace může zvýšit expresi markerů vlasových folikulových kmenových buněk (jako CD34, K15), ale specifické molekulární dráhy (jako Wnt/- catenin) nebyly plně objasněny.
Hodnocení bezpečnosti: Expozice systému a místní tolerance
Systémová toxicita: I při vysokých dávkách (ekvivalent 0,6 % biotinu) je míra absorpce kůží pouze asi 10 % a biotin se rychle metabolizuje na dihydrobiotin a biotin sulfid bez rizika akumulace. Biotin navíc nevykazuje fototoxicitu, mutagenitu ani teratogenitu a je vhodný pro dlouhodobé-používání.
Lokální podráždění: V rozmezí koncentrací 0,5 % -3 % látka nezpůsobovala nežádoucí reakce jako erytém, svědění nebo šupinatění. Někteří citliví jedinci však mohou pociťovat krátké pocity štípání, které mohou souviset s hodnotami pH (doporučeno 5,5-6,5) nebo s kompatibilitou složení.
Důvody pro přerušení studií in vitro a účinků in vivo
Rozdíly v biologické dostupnosti
Bariéra průniku kůží: Experimenty in vitro obvykle působí přímo na buňky nebo tkáně, zatímco in vivo potřebuje proniknout do stratum corneum (tloušťka asi 10-20 μm) a epidermální dermální junkci. Přestože molekulová hmotnostBiotinoyl tripeptid-1(566,67 Da) je menší než práh permeace 500 Da, jeho polarita (logP ≈ -2,5) může omezovat transmembránový transport.
Metabolická degradace: V těle mohou proteázy (jako je elastáza a kolagenáza) a esterázy v kůži degradovat peptidové nebo esterové vazby látky a snižovat její aktivitu. Kultivační médium-bez séra používané v experimentech in vitro nemůže simulovat toto enzymové prostředí.
Rozdíly účinku dávky
Saturační účinek in vitro: Vysoké koncentrace (např. 2,5 %) inhibují buněčnou proliferaci in vitro, což může souviset se saturací receptoru nebo ne-specifickou vazbou. V těle může být v důsledku omezení permeace skutečná koncentrace dosahující vlasového folikulu mnohem nižší než účinná koncentrace in vitro.
Vnitřní dynamická rovnováha: Koncentrace iontů mědi v těle je regulována různými faktory, jako je strava a stav onemocnění, a její chelace mědi může být oslabena kvůli nedostatku mědi. Kromě toho mohou jejich působení částečně působit i další antioxidační látky v těle, jako je glutathion a vitamín C.
Omezení experimentálního modelu
Zjednodušení buněčného modelu: Experimenty in vitro typicky používají jeden typ buňky (jako jsou HHDPC), zatímco vlasové folikuly in vivo jsou komplexním systémem více buněk (jako jsou keratinocyty, melanocyty) a složek matrice (jako je kolagen, kyselina hyaluronová). Účinek této látky může záviset na mezibuněčných interakcích nebo mikroprostředí matrice.
Rozdíly ve zvířecích modelech: Cyklus vlasových folikulů (asi 20 dní) v experimentech na zvířatech (jako jsou myši) se výrazně liší od cyklu u lidí (3–7 let) a struktura kůže zvířat (jako je hustota vlasů a sekrece mazu) se liší od struktury u lidí, což může vést k extrapolačnímu zkreslení výsledků.
Řešení a budoucí směry
Optimalizace doručovacího systému
Nanonosiče: ZapouzdřenímBiotinoyl tripeptid-1s lipozomy, polymerními nanočásticemi nebo kovovými organickými strukturami (MOF) lze zlepšit jeho propustnost a stabilitu pokožkou. Například zapouzdření liposomů může zvýšit propustnost 3-5krát.
Technologie mikrojehel: Přímo dodávaná do vrstvy dermis prostřednictvím rozpustného pole mikrojehel, může obejít bariéru stratum corneum a dosáhnout přesného cílení. Pokusy na zvířatech ukázaly, že podávání mikrojehličkami může zvýšit koncentraci léčiva ve vlasových folikulech 10krát.
Zlepšení formule
Úprava pH: Regulace pH vzorce mezi 5,5-6,5 (pH blízko pokožky) může snížit odmítnutí peptidového náboje a zlepšit propustnost. Mezitím může účinek ještě zesílit přidání látek zvyšujících penetraci, jako je propylenglykol a azon.
Přidání stabilizátoru: Přidání antioxidantů (jako je vitamín E) nebo inhibitorů proteázy (jako je EDTA) může zabránit jejich degradaci ve složení a prodloužit trvanlivost.
Strategie kombinované terapie
V kombinaci s minoxidilem: Minoxidil podporuje výživu vlasových folikulů prostřednictvím vazodilatace a zároveň zvyšuje vitalitu vlasových folikulů prostřednictvím buněčné proliferace a antioxidačních účinků. Preklinické studie prokázaly, že kombinace 1% Biotinoyl Tripeptidu a 2% Minoxidilu může zvýšit hustotu vlasů o 42 %, což je výrazně lépe než monoterapie.
V kombinaci s kofeinem: Kofein může inhibovat 5 - reduktázu, snížit produkci dihydrotestosteronu (DHT) a zabránit miniaturizaci vlasových folikulů. Kombinace této látky a kofeinu může synergicky zlepšit androgenní alopecii, přičemž pokusy na zvířatech ukázaly 25% nárůst průměru vlasů v kombinované skupině.
Hluboké studium mechanismů
Sekvenování jedné buňky: Pomocí technologie sekvenování jednobuněčné RNA analyzujte rozdílné účinky této látky na kmenové buňky vlasových folikulů, buňky dermální papily a keratinocyty a odhalte její specifické dráhy při regulaci vlasového cyklu.
Organoidní model: Konstrukce organoidů lidských vlasových folikulů pro simulaci komplexní struktury a funkce vlasových folikulů in vivo, které mohou přesněji vyhodnotit jejich účinky a toxicitu.
Populární Tagy: biotinoyl tripeptid-1, Čína biotinoyl tripeptid-1 výrobci, dodavatelé
